Heloderma

MÉDECINE

Venin de reptile contre Alzheimer

Un reptile  nord-américain offre de nouvelles chances pour un médicament contre la démence.
Dans le venin du Gila-Monsters (Heloderma suspectum )nord-américain , un reptile venimeux , les scientifiques ont découvert un agent qui pourrait être utilisé dans la fabrication de médicaments contre la maladie d’Alzheimer. (Ainsi le titre d’un journal new-yorkais). L’entreprise de bio-technologie new-yorkaise  Axonyx Inc. a mis au point , à partir de cet agent , une préparation nommée Gilatide qui fait en ce moment  aux Etats-Unis l’objet d’essais sur patients.  Il semble que cet agent aide à renforcer la mémoire. Il est prévu que le médicament soit mis bientôt sur le marché sous le nom de « Gilatide ».. La morsure du Monstre de Gila qui vit dans les régions désertiques de l’Ouest des Etats Unis et au Mexique est  très douloureuse  , elle provoque un état de choc, avec  chute de tension et évanouissement  mais dans le venin du reptile il y a un agent  qui agit sur un récepteur  du cerveau inconnu jusqu’alors.

Nouveau médicament  à base de salive de Heloderma suspectum                                            La glande salivaire produit une hormone qui règle la production d’insuline chez les diabétiques.  Le GLP-1 naturel ne peut être utilisé à des fins thérapeutiques car il est détruit par des enzymes en quelques minutes. Plusieurs voies ont été étudiées par les pharmacologues  pour prolonger son effet. On a essayé de modifier la structure du GLP-1 de telle manière que la peptid  des enzymes ne puisse plus être détruite.  De plus on a mis au point un inhibeur d’enzyme pour bloquer la destruction de GLP-1 et on a cherché des substances imitant les effets de GLP-1 avec un effet prolongé. C’est ainsi qu’on a trouvé  par hasard dans la salive du heloderma suspectum  un PEPTID  composé de 39 acides aminés  et présentant une grande similitude avec GLP-1 et qui n’est pas détruit par les enzymes. Les premiers examens de  l’agent synthétisé  EXENATIDE confirment que la substance imite les effets de GLP-1. « C’est le premier représentant d’une nouvelle catégorie de substances que nous avons nommés  «  Inkretinmimetika » explique le Prof.  John Buse, Chapel Hill/USA.
Le nouvel agent  Exenatide, qui est injecté en sous-cutané, devrait améliorer sensiblement le contrôle de la glycémie. La Substance fusionnant avec le récepteur du Glukagon-like-Peptide (GLP-1),secrété après la prise de nourriture, interagit suite à cette connection avec le métabolisme des glucides et active ainsi la sécrétion glucodépendante d’insuline.

Exenatide, à l’origine isolée de la salive d’ Heloderma, correspond à l’Exendine-4 synthétique. (Le point déterminant de l’Exenatide est la stimulation unique de la réponse insulinaire lors d’une concentration élevée de glucose).En revanche, lorsque la concentration sanguine de glucose est basse, la stimulation ne se fait pas .Puisque la stimulation de la sécrétion d’insuline dépend directement de la concentration de glucose, le risque d’hypoglycémie ne se présente pas. Des premiers indices laissent à penser qu’Exenatide a également la capacité d’induire d’autres effets de GLP-1. Il s’agit entre autres de la diminution de l’appétit et de la prise de nourriture ainsi que de l’activation de la prolifération de céllule Beta.Ce nouvel anti-diabétique semble, d’après les scientifiques,  être le premier à également posséder la capacité de stopper l’évolution du diabète sucré, ou du moins de la ralentir.
Les études de phase-3 réalisées jusqu’à présent montrèrent que la substance ne baisse pas seulement considérablement l’hyperglycémie post-prandiale, mais qu’elle influe également positivement sur le taux à jeun ainsi que sur la concentration d’HbA-1C. De plus une réduction du poids a pu être constatée.

Aux Etats-unis, la substance est d’hors et déjà sur le marché, l’entreprise pharmaceutique Lilly veut demander l’autorisation de mise sur le marché de l’Union Européenne pour 2006.